创新背景

多肽是人体内由短链氨基酸组成的分子，包括信使、生长因子和众所周知的激素，如胰岛素。由于其较大的大小和结构，肽类药物很少口服，必须注射。微胶囊化是减少注射间隔时间的一种方法。

多肽药物的一种缓释释放的方法是将它们封装在通常用作溶解缝合线的可吸收聚合物类型中。

然而，开发某些多肽药物的聚合物剂型一直是困难的，因为目前可用的方法在聚合物中微胶囊多肽分子需要有机溶剂和复杂的制造。

创新过程

密歇根大学的一项新研究描述了几十年来第一个全新的药物递送微胶囊方法。这项研究表明，这种方法可以有效地创造出与现有商业产品等效甚至改进的可注射生物降解聚合物颗粒，这些颗粒可以在一个多月的时间内缓慢释放几种不同的多肽。这项研究发表在《自然通讯》杂志上。

施文德曼小组在大约10年前发现，多肽可以从水中自发地结合并进入聚合物，在没有有机溶剂的情况下非常简单地将多肽微胶囊化。当时，该团队展示了这个概念的潜在可行性，但目前还没有商业用途。

肽被远程装载到微球中，与传统方法相比，该方法不使用有机溶剂，减少了肽暴露在恶劣条件下的时间。

研究团队发现，如果他们首先制备聚合物，并在一定条件下使肽与聚合物微球在水中平衡，他们可以获得与传统的基于有机溶剂的药物包封方法非常相似的结果。

在目前的研究中，研究人员发现，以这种方式封装的leuprolide在实验室中释放多肽超过56天，并以与一个月的Lupron Depot注射相同的方式抑制大鼠的睾酮产生。注射亮丙瑞林可用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症和其他疾病。

研究人员表示，这种封装方法适用于市面上其他几种肽类药物，也适用于最近获得批准或正在开发的其他肽类药物。

该团队目前正在扩大封装不同类型的多肽和其他大分子药物的能力，延长药物的输送时间，并开发第二种远程将药物装载到聚合物中的技术，该技术主要针对脆弱蛋白。

这项研究表明，不使用有机溶剂将多肽微胶囊化的方法可以有效地创造出等效甚至改进的可注射生物降解聚合物颗粒，这些颗粒可以在一个多月的时间内缓慢释放几种不同的多肽，提供了几十年来第一个全新的微胶囊化方法。