创新背景

子叶素A联合治疗可以编程多种人类癌细胞系的细胞死亡并抑制肿瘤生长。此外，发现子叶蛋白A与特定药物组合时可诱导髓系白血病细胞的分化。

尽管有潜力，但从自然资源中生产子叶素A是不可能的，因为产生子叶素A的真菌在保存过程中失去了所有增殖的能力，这将导致供应不足。此外，子叶素A具有复杂的结构，其中两个碳环五元环与一个强大的碳环八元环融合，并附有独特结构的葡萄糖基糖。众所周知，化学合成碳环八元环是困难的，并且由于碳环系统包括许多官能团，例如部分，这些特征使得该领域的研究人员难以人工合成子叶蛋白A。

创新过程

研究人员将子叶蛋白A的结构分成三个片段，然后使用不同的反应用市售化合物制备每个片段，例如开发的催化不对称分子内环丙烷化（CAIMCP）。之后，研究人员使用偶联反应将两个片段组装在一起，然后由化学元素钯介导的碳环八元环的环化以及与由化学元素铑催化的糖部分片段的偶联。研究人员表示，全合成大约需要25个步骤，才能使合成的产品与天然存在的子叶蛋白A相同。

但是，研究团队现在只用了20个步骤就成功地实现了这种合成，通过进一步减少步骤的数量，生产足够量的子叶素A将成为可能。研究人员希望他们开发的方法将有助于子叶蛋白A的进一步生物学研究，并发现一种抗癌药物。该药物具有更强的抗癌活性，并且通过修饰子叶素A不会引起副作用，以及应用到将来各种化合物的全人工合成。

创新价值

研究人员成功地开发了世界上第一个全合成子叶蛋白A的方法，通过这种新方法，可以开发出一种具有更强抗癌活性且不会引起副作用的新型抗癌药物。